ओसिमर्टिनिब मेसाइलेट एक तीसरी पीढ़ी का, अपरिवर्तनीय एपिडर्मल वृद्धि कारक रिसेप्टर टायरोसिन कीनेज अवरोधक है, जो जंगली प्रकार के रिसेप्टर प्रोफाइल को संरक्षित करते हुए चुनिंदा सक्रियण और T790M प्रतिरोध उत्परिवर्तन को लक्षित करने के लिए इंजीनियर किया गया है। उच्च चिरल शुद्धता सुनिश्चित करने वाले मान्य सिंथेटिक मार्गों के माध्यम से निर्मित, यह सक्रिय फार्मास्युटिकल घटक लक्षित ऑन्कोलॉजी उपचारों के लिए डिज़ाइन किए गए मौखिक ठोस खुराक रूपों के लिए मुख्य घटक के रूप में कार्य करता है।
तकनीकी मापदंड
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पैरामीटर |
विशिष्टता विवरण |
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अंतर्राष्ट्रीय गैरमालिकाना नाम |
ओसिमर्टिनिब मेसाइलेट |
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सीएएस संख्या |
1421373-66-1 |
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आण्विक सूत्र |
C28H33N7O2· सीएच4O3S |
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आणविक वजन |
599.71 ग्राम/मोल |
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संरचनात्मक वर्ग |
एमिनोपाइरीमिडीन व्युत्पन्न / किनेज़ अवरोधक |
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उपस्थिति |
सफ़ेद से मटमैला-सफ़ेद क्रिस्टलीय पाउडर |
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घुलनशीलता |
पानी में व्यावहारिक रूप से अघुलनशील; ध्रुवीय कार्बनिक सॉल्वैंट्स में घुलनशील |
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जमा करने की अवस्था |
प्रकाश और नमी से सुरक्षित 25 डिग्री से कम तापमान पर कसकर बंद कंटेनर में स्टोर करें |
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शेल्फ जीवन |
निर्दिष्ट भंडारण शर्तों के तहत 36 महीने |
गुणवत्ता और विश्लेषणात्मक विशिष्टताएँ
पहचान:इन्फ्रारेड अवशोषण और एचपीएलसी अवधारण समय के माध्यम से संदर्भ मानक के अनुरूप है।
परख:98.5% से 101.5% की गणना उच्च प्रदर्शन तरल क्रोमैटोग्राफी के माध्यम से निर्जल आधार पर की जाती है।
चिरल शुद्धता:चिरल क्रोमैटोग्राफी के माध्यम से एनैन्टीओमेरिक अतिरिक्त 99.5% से अधिक या उसके बराबर।
अशुद्धियाँ प्रोफ़ाइल:व्यक्तिगत निर्दिष्ट अशुद्धियाँ अधिकतम 0.10% तक सीमित; कुल अशुद्धियाँ 0.50% पर सीमित हैं।
अवशिष्ट विलायक:हेडस्पेस गैस क्रोमैटोग्राफी के माध्यम से सत्यापित ICH Q3C सीमाओं का अनुपालन करता है।
पानी की मात्रा:अधिकतम 1.0% वॉल्यूमेट्रिक कार्ल फिशर अनुमापन द्वारा निर्धारित किया गया है।
प्रज्वलन पर छाछ:ग्रेविमेट्रिक विश्लेषण के माध्यम से अधिकतम 0.1%।
हैवी मेटल्स:अधिकतम 20 पीपीएम को आगमनात्मक रूप से युग्मित प्लाज्मा मास स्पेक्ट्रोमेट्री द्वारा मापा जाता है।
पार्टिकल साइज़ डिस्ट्रीब्यूशन:नियंत्रित पैरामीटर (50 µm से नीचे D90), क्लाइंट फॉर्मूलेशन आवश्यकताओं के लिए समायोज्य।
विनिर्माण और गुणवत्ता आश्वासन
उत्पादन वातावरण:वाणिज्यिक -स्केल बहु-उद्देश्यीय संश्लेषण को बंद{2}सिस्टम प्रोसेसिंग लाइनों और आईएसओ क्लास 8 क्लीनरूम के भीतर निष्पादित किया जाता है।
शुद्धिकरण और अलगाव:परिभाषित बहुरूपी रूपों को अलग करने के लिए उत्प्रेरक हाइड्रोजनीकरण, नियंत्रित क्रिस्टलीकरण, और केन्द्रापसारक निस्पंदन को शामिल करते हुए बहु-चरणीय कार्बनिक संश्लेषण।
रोकथाम मानक:रोकथाम और ऑपरेटर सुरक्षा सुनिश्चित करने के लिए अलगाव, सुखाने और माइक्रोनाइजेशन के दौरान उपयोग किए जाने वाले उच्च कन्टेनमेंट आइसोलेटर्स का उपयोग किया जाता है।
आपूर्ति श्रृंखला अखंडता:निरंतर वितरण कार्यक्रम सुनिश्चित करने के लिए मध्यवर्ती यौगिकों के बनाए गए सुरक्षा स्टॉक के साथ जोड़े गए कच्चे माल के लिए मान्य दोहरी सोर्सिंग।
दस्तावेज़ीकरण और विनियामक समर्थन
विनियामक फाइलिंग:आईसीएच प्रारूप में संकलित ड्रग मास्टर फ़ाइल वैश्विक नियामक प्रस्तुतिकरण के लिए तैयार है।
लॉट प्रमाणीकरण:प्रत्येक वाणिज्यिक बैच के साथ विश्लेषण का व्यापक प्रमाणपत्र प्रदान किया जाता है, जिसमें पूर्ण क्रोमैटोग्राफिक अशुद्धता चार्ट का विवरण होता है।
अनुपालन पैकेज:गुड मैन्युफैक्चरिंग प्रैक्टिस अनुपालन विवरण, त्वरित और दीर्घकालिक डेटा को कवर करने वाले स्थिरता अध्ययन सारांश, और ट्रांसमिसिबल स्पॉन्जिफॉर्म एन्सेफैलोपैथी के लिए अनुपस्थिति विवरण।
सुरक्षा दस्तावेज़ीकरण:सामग्री सुरक्षा डेटा शीट में विषैले मापदंडों, व्यक्तिगत सुरक्षा उपकरण आवश्यकताओं और हैंडलिंग प्रोटोकॉल का विवरण दिया गया है।
पैकेजिंग और लॉजिस्टिक्स
प्राथमिक पैकेजिंग:खाद्य पदार्थ {{0}ग्रेड, डबल{{1}परत कम {{2}घनत्व वाली पॉलीथीन बैग गर्मी{{3}सकारात्मक दबाव नाइट्रोजन पर्ज के तहत सील।
माध्यमिक पैकेजिंग:कठोर फ़ाइबर ड्रम या एल्युमीनियम लेमिनेटेड सुरक्षात्मक कनस्तर जो पंचर प्रतिरोध और प्रकाश परिरक्षण प्रदान करते हैं।
नमी नियंत्रण:फार्मास्युटिकल -ग्रेड सिलिका जेल डेसिकेंट पैकेट प्राथमिक और माध्यमिक लाइनर्स के बीच एकीकृत।
लेबलिंग मानक:बारकोडेड लॉट पहचान टैग जो सीएएस नंबर, शुद्ध वजन, सकल वजन, भंडारण विनिर्देश, पुनः परीक्षण तिथि और सुविधा पदनाम प्रदर्शित करते हैं।
फार्मास्युटिकल अनुप्रयोग
ऑन्कोलॉजी फॉर्मूलेशन:ईजीएफआर टी790एम म्यूटेशन के साथ स्थानीय रूप से उन्नत या मेटास्टेटिक गैर-{0}} छोटे सेल फेफड़ों के कैंसर को लक्षित करने वाली मौखिक दवाओं में सक्रिय फार्मास्युटिकल घटक तैनात किया गया है।
प्रथम-पंक्ति नियम:एक्सॉन 19 विलोपन या एक्सॉन 21 एल858आर प्रतिस्थापन को सक्रिय करने वाले रोगियों के लिए दैनिक मौखिक टैबलेट थेरेपी में शामिल किया गया।
सहायक प्रोटोकॉल:चरण आईबी से IIIA रोगी समूहों के लिए शल्य चिकित्सा के बाद के रखरखाव खुराक आहार में उपयोग किया जाता है।
टेबलेटिंग दक्षता:प्रत्यक्ष सम्मिश्रण या गीले दानेदार बनाने की प्रक्रिया का समर्थन करने वाली अनुकूलित पाउडर प्रवाह क्षमता और संपीड़ितता विशेषताएँ।
अक्सर पूछे जाने वाले प्रश्न
प्रश्न: ड्रग मास्टर फ़ाइल की वर्तमान नियामक स्थिति क्या है?
उत्तर: ICH प्रारूप में एक व्यापक मास्टर फ़ाइल रखी जाती है, जो औपचारिक अनुरोध पर संदर्भ प्राधिकरण के लिए उपलब्ध होती है।
प्रश्न: वाणिज्यिक शिपमेंट में कौन सा बहुरूपी रूप वितरित किया जाता है?
ए: सक्रिय घटक को थर्मोडायनामिक रूप से स्थिर क्रिस्टलीय रूप के रूप में आपूर्ति की जाती है जिसे एक्स - रे पाउडर विवर्तन और अंतर स्कैनिंग कैलोरीमेट्री के माध्यम से सत्यापित किया जाता है।
प्रश्न: जीनोटॉक्सिक अशुद्धियों का प्रबंधन कैसे किया जाता है?
उत्तर: सभी संभावित प्रक्रिया {{0}संबंधित अवशेषों की निगरानी मान्य तरल क्रोमैटोग्राफी {{1}टेंडेम मास स्पेक्ट्रोमेट्री विधियों के माध्यम से की जाती है और अंतरराष्ट्रीय दिशानिर्देशों के अनुपालन में सीमा सीमा से नीचे बनाए रखा जाता है।
प्रश्न: मूल्यांकन के लिए उपलब्ध नमूना आकार क्या हैं?
ए: विश्लेषणात्मक परीक्षण के लिए मूल्यांकन नमूना मात्रा 100 ग्राम से शुरू होती है, जिसमें मानक 5 किलो या 25 किलो ड्रम कॉन्फ़िगरेशन में आपूर्ति किए गए वाणिज्यिक ऑर्डर होते हैं।
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